Methasteron wordt over het algemeen beschreven als een "droge" steroïde zonder oestrogene bijwerkingen. Tegelijkertijd verschijnen er regelmatig verhalen over zwelling, tepelgevoeligheid en zelfs gynaecomastie op de forums. Hoe past dit bij de chemie van het molecuul? De redactie analyseert wat er bekend is over de oestrogene en progestagene activiteit van methasteron, en waar de wetenschap nog steeds over zwijgt.
Aromatisatie: waarom methasteron geen oestrogeen wordt
Oestrogenen in het mannelijk lichaam worden voornamelijk gevormd uit testosteron onder invloed van het aromatase-enzym. Om dit te doen moet de steroïde A-ring worden omgezet in een aromatische ring, een proces dat bepaalde moleculaire structuren vereist, waaronder een dubbele binding in de A-ring en de afwezigheid van 5-alfa-reductie.
Methasteron is een derivaat van dihydrotestosteron. De A-ring is al "verzadigd" op de 5-alfa-positie, dus aromatase kan deze niet omzetten in een oestrogene verbinding. Dit geldt voor alle DHT-derivaten: drostanolone, mesterolone, oxandrolone en andere.
Daarom is er geen directe oestrogene activiteit als gevolg van aromatisatie in methasteron. Dit komt overeen met het feit dat het in amateurervaring zelden de waterretentie veroorzaakt die kenmerkend is voor aromatiseerbare androgenen.
De afwezigheid van aromatisering betekent echter niet dat het medicijn de oestrogeenbalans van het lichaam niet beïnvloedt. Deze invloed kan indirect zijn, en dit is waar de vragen rijzen.
Progestagene activiteit: wat bekend is
Sommige androgenen, met name derivaten van 19-nortestosteron (nandrolon, trenbolon), hebben affiniteit voor de progesteronreceptor. Aangenomen wordt dat dit effect het risico op gynaecomastie verhoogt en de prolactinesecretie beïnvloedt.
Methasteron behoort niet tot de 19-norderivaten: het heeft een behouden 19-methylgroep, zoals in testosteron en DHT. Structureel zijn er geen duidelijke redenen om een uitgesproken progestageen effect te verwachten.
Tegelijkertijd is het belangrijk op te merken dat, voor zover de redactie weet, systematische onderzoeken naar de binding van methasteron aan de progesteronreceptor niet zijn gepubliceerd in peer-reviewed publicaties. Beweringen over zowel ‘progestageniciteit’ als de volledige afwezigheid ervan in populaire bronnen worden niet ondersteund door directe gegevens.
Daarom is het eerlijke antwoord op de vraag "of methasteron progestagene activiteit heeft" niet met zekerheid bekend, maar structureel is het onwaarschijnlijk.
| Eigenschap | Methasteron | Testosteron | Nandrolon |
|---|---|---|---|
| Aromatisering tot oestrogenen | Nee | Ja | Ja, zwakker |
| 19-nor-structuur | Nee | Nee | Ja |
| Progesteronreceptoraffiniteit | Niet onderzocht, structureel onwaarschijnlijk | laag | Beschreven |
| 5α-reductie | Al 5α-gereduceerd | Ja, tot DHT | Ja, tot een zwakkere metaboliet |
Waar komen dan de ‘oestrogene’ symptomen vandaan?
Als methasteron niet aromatiseert en waarschijnlijk geen progestagene werking heeft, vereisen de meldingen van oedeem en gynaecomastie andere verklaringen. De redactie belicht verschillende mogelijke mechanismen.
Androgeen- en oestrogeenonbalans. Gynaecomastie ontwikkelt zich niet alleen met een teveel aan oestrogenen, maar ook met een schending van de verhouding tussen de werking van androgenen en oestrogenen op de borstklier. Recensies van Braunstein (2007) en Narula en Carlson (2014) beschrijven zo’n evenwicht als de sleutel tot pathogenese.
Onderdrukking van eigen testosteron. Methasteron onderdrukt de productie van LH en daarmee zijn eigen testosteron. Na stopzetting dalen de androgeenspiegels scherp en kunnen oestrogenen, die zich blijven vormen uit androgenen in het vetweefsel, tijdelijk de overhand krijgen.
Andere stoffen. Methasteron werd zelden alleen ingenomen en illegale producten hebben vaak een andere samenstelling dan aangegeven. Een gearomatiseerd androgeen in een "mengsel" of namaak verklaart gemakkelijk de oestrogene effecten.
Zwelling en "zachtheid": niet altijd oestrogeen
Vochtretentie wordt vaak automatisch geassocieerd met oestrogeen. Maar de waterbalans wordt door veel factoren beïnvloed: de hoeveelheid natrium in de voeding, koolhydraten, cortisolspiegels, nier- en hartfunctie. Androgenen zelf kunnen ook de natriumretentie beïnvloeden.
In de context van methasteron is het belangrijk om de lever te onthouden. Cholestatische laesies en veranderingen in de nierfunctie die in klinische gevallen worden beschreven, kunnen gepaard gaan met oedeem dat niets te maken heeft met oestrogene activiteit.
Elke zwelling, vooral in combinatie met geelzucht, donkere urine of kortademigheid, is een reden om een arts te raadplegen, en niet voor onafhankelijke ‘correcties’.
Het is ook de moeite waard om onderscheid te maken tussen echte gynaecomastie (groei van klierweefsel) en pseudogynaecomastie (afzetting van vet in het borstgebied). Een doktersonderzoek en, indien nodig, echografie helpen ze te onderscheiden.
Wat moet er gecontroleerd worden
Als er symptomen verschijnen vanaf de zijkant van de borstklieren – pijn, een verdikking onder de tepel, volumevergroting – moet een endocrinoloog of mammoloog worden geraadpleegd. Tijdig onderzoek is belangrijk, omdat de veranderingen in de vroege stadia vaak omkeerbaar zijn en gynaecomastie op de lange termijn vezelig kan worden.
- Estradiol is een schatting van de oestrogeenspiegels.
- Totaal en vrij testosteron, LH, FSH zijn de toestand van de hormonale as.
- Prolactine - uitsluiting van hyperprolactinemie.
- Levertesten – rekening houdend met de hepatotoxiciteit van 17-alfa-gealkyleerde steroïden.
- Echografie van de borstklieren – evaluatie van het weefsel.
Het is belangrijk om geen zelfmedicatie te gebruiken met voorgeschreven anti-oestrogenen of aromataseremmers. Deze medicijnen hebben hun eigen bijwerkingen en zonder diagnose kan het gebruik ervan alleen de oorzaak maskeren.
Voor vrouwen brengen alle androgenen een afzonderlijk risico op virilisatie met zich mee, en de kwestie van de oestrogene effecten is hier secundair.
Conclusies van de redactie
Methasteron aromatiseert niet tot oestrogenen omdat het een derivaat is van DHT. Progestagene activiteit is structureel onwaarschijnlijk, maar is niet direct onderzocht.
Meldingen van ‘oestrogene’ symptomen kunnen het beste worden verklaard door een onbalans van androgenen en oestrogenen na het onderdrukken van uw eigen testosteron, leverschade of onzuiverheden in het product.
Eventuele veranderingen in de borstklieren vereisen onderzoek en niet het zelf voorschrijven van geneesmiddelen op recept.
We raden ook onze materialen aan over het effect van methasteron op de eigen productie van testosteron, op cardiovasculaire risico's en op het werkingsmechanisme van het medicijn.
Lijst met gebruikte literatuur
- Braunstein GD. Gynecomastia. N Engl J Med. 2007;357(12):1229–1237.
- Narula HS, Carlson HE. Gynaecomastia — pathophysiology, diagnosis and treatment. Nat Rev Endocrinol. 2014;10(11):684–698.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521.
- Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocr Rev. 2014;35(3):341–375.
- Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, et al. Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment. Fertil Steril. 2014;101(5):1271–1279.
- Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146.
